生物活性
HQL-79是造血前列腺素D (PGD)合酶的选择性抑制剂,这是参与花生四烯酸产生前列腺素D2 (PGD2)的两种合酶之一。HQL-79选择性抑制重组H-PGDS的活性,IC50为6 μM,对COX-1、COX-2、m-PGES和L-PGDS在300 μM时几乎没有影响。HQL-79具有体内外抗炎活性。HQL-79是抗过敏和抗炎的。HQL-79在体内具有平喘活性和有效的抗组胺作用。HQL-79是一种合成的四唑化合物,最初是作为一种可能的抗组胺药制备的。随后在过敏和哮喘模型中的评估表明,HQL-79抑制PGD2的合成。因此,HQL-79是一种可能的先导化合物,用于制备有效的,选择性的PGE合酶抑制剂。
化学数据
分子量 | 377.48 |
分子式 | C22H27N5O |
CAS号 | 162641-16-9 |
纯度 | >98% |
溶解性(25°C) | DMSO 2 mg/mL |
储存和运输条件 | 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|
1 mM | 2.6491 mL | 13.2457 mL | 26.4915 mL |
5 mM | 0.5298 mL | 2.6491 mL | 5.2983 mL |
10 mM | 0.2649 mL | 1.3246 mL | 2.6491 mL |