生物活性
C7280948是PRMT1的砜抑制剂(IC50值分别为12.75 μM和26.7 μM,对于含有人组蛋白H4和非组蛋白Npl3 1-21氨基酸的寡肽,甲基化底物)。PRMT抑制剂是一种潜在的化合物和有趣的细胞生物学工具。C7280948是研究PRMT1表观遗传作用的有效工具。PRMT1也与雌激素和雄激素受体的激活有关。PRMT1是混合系白血病(MLL)复合体诱导的致癌转化的必要成分,因此可能代表了激素依赖性癌症的一种新的研究方向。
化学数据
分子量 | 276.35 |
分子式 | C14H16N2O2S |
CAS号 | 587850-67-7 |
纯度 | 100.00% |
溶解性(25°C) | DMSO 35 mg/mL |
储存和运输条件 | 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|
1 mM | 3.6186 mL | 18.093 mL | 36.186 mL |
5 mM | 0.7237 mL | 3.6186 mL | 7.2372 mL |
10 mM | 0.3619 mL | 1.8093 mL | 3.6186 mL |