生物活性
Losmapimod (GW856553)一种是口服活性的p38 MAPK抑制剂，对p38α和p38β的pKi为8.1和7.6。Losmapimod is a promising new agent against cardiovascular diseases. This drug works by inhibiting p38 MAP kinases, which play an important role in the development of atherosclerosis and heart failure caused by ischemic conditions. Losmapimod did not cause an improvement in exercise tolerance or lung function, despite being well-tolerated in this COPD population.The p38 MAPK inhibitor losmapimod (GW856553) attenuates the pro-inflammatory response in humans by reducing PIC production.
化学数据
| 分子量 | 383.46 |
| 分子式 | C22H26FN3O2 |
| CAS号 | 585543-15-3 |
| 纯度 | 99.42% |
| 溶解性（25°C） | DMSO 10 mM |
| 储存和运输条件 | 固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献，仅供相同实验参考（如实验材料、目的不同，请参考其他文献）
| 动物实验 |
|---|
| 动物模型 | Spontaneously hypertensive stroke-prone rats |
| 配制 | |
| 剂量 | ~12 mg/kg |
| 给药处理 | p.o. |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 2.6078 mL | 13.0392 mL | 26.0783 mL |
| 5 mM | 0.5216 mL | 2.6078 mL | 5.2157 mL |
| 10 mM | 0.2608 mL | 1.3039 mL | 2.6078 mL |
m.cnreagent.com