生物活性
HS-173抑制PI3K信号通路，对癌细胞具有抗增殖作用。同时，HS-173诱导细胞周期阻滞在G(2)/M期，并导致细胞凋亡。HS-173降低了HIF-1α和VEGF的表达，而HIF-1α和VEGF在血管生成中起重要作用。此外，HS-173减少了小鼠Matrigel堵塞实验中的血管形成。索拉非尼与HS-173联合治疗可协同抑制Panc-1细胞活力(联合指数<1)。HS-173在NSCLC细胞中具有抗增殖作用，并以剂量依赖的方式有效抑制PI3K信号通路。HS-173降低pd源性原代成纤维细胞α-平滑肌肌动蛋白(α-SMA)、波形蛋白(vimentin)、PAI-1、纤维连接蛋白(fibronectin)、I型胶原、IV型胶原和TGF-β活化的smad2/3的表达。
化学数据
| 分子量 | 422.46 |
| 分子式 | C21H18N4O4S |
| CAS号 | 1276110-06-5 |
| 纯度 | >98% |
| 溶解性（25°C） | DMSO 10 mg/mL |
| 储存和运输条件 | 固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献，仅供相同实验参考（如实验材料、目的不同，请参考其他文献）
| 细胞实验 |
|---|
| 细胞系 | T47D, SK-BR3, MCF7 cells |
| 方法 | Using a MTT assay to performe cell viability . Briefly, plating T47D cells in 96-well plates for 24 h. Then,removing the medium and treating cells with either DMSO as a control or various concentrations of inhibitors. The final concentration of DMSO in the medium was ≤0.1% (v/v). After incubating the cells for 48 h, adding 20 μL MTT solution (5 mg/mL) to each well for another 4 h at 37 °C. The formazan crystals that formed are dissolved in DMSO (100 μL/well) by constant shaking for 5 min. Then read the plate on a microplate reader at 540 nm. Three replicate wells are used for each analysis. The median inhibitory concentration (IC50, defined as the drug concentration at which cell growth is inhibited by 50%) is assessed from the dose–response curves. To assess the effect of compounds on cell proliferation, culturing T47D cells with compound (0.1–100 μM) for 48 h before MTT analysis. |
| 浓度 | ~50 μM |
| 处理时间 | 48 hours |
| 动物实验 |
|---|
| 动物模型 | Male BALB/c mice with CCl4-induced liver fibrosis |
| 配制 | Dissolved in DMSO, and then mixture (DMSO:PEG400:D.W. = 1:5:4). |
| 剂量 | ~20 mg/kg |
| 给药处理 | p.o. |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 2.3671 mL | 11.8354 mL | 23.6709 mL |
| 5 mM | 0.4734 mL | 2.3671 mL | 4.7342 mL |
| 10 mM | 0.2367 mL | 1.1835 mL | 2.3671 mL |
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