生物活性
RN486是一种有效的选择性抑制剂。RN486抑制Btk酶，并在多种细胞类型的人类细胞检测中显示功能活性。RN486块Fcε受体cross-linking-induced在肥大细胞脱粒(IC(50) = 2.9海里),Fcγ受体engagement-mediated肿瘤坏死因子α在单核细胞生产(IC(50) = 7.0海里),和B细胞抗原receptor-induced表达一个激活的标志,在B细胞CD69,全血(IC(50) = 21.0海里)。RN486在小鼠CIA和大鼠佐剂诱导关节炎(AIA)模型中产生了强大的抗炎和骨保护作用。在AIA模型中，RN486单独或与甲氨蝶呤联合抑制关节和全身炎症，减少脚爪肿胀和血液中的炎症标志物。
化学数据
| 分子量 | 606.69 |
| 分子式 | C35H35FN6O3 |
| CAS号 | 1242156-23-5 |
| 纯度 | >98% |
| 溶解性（25°C） | DMSO |
| 储存和运输条件 | 固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 1.6483 mL | 8.2414 mL | 16.4829 mL |
| 5 mM | 0.3297 mL | 1.6483 mL | 3.2966 mL |
| 10 mM | 0.1648 mL | 0.8241 mL | 1.6483 mL |
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