生物活性
SKLB610能有效抑制人体肿瘤血管生成。在生化激酶检测中，当浓度为10μM时，SKLB610对血管生成相关酪氨酸激酶VEGFR2、成纤维细胞生长因子受体2 (FGFR2)和血小板衍生生长因子受体(PDGFR)的抑制率分别为97%、65%和55%。在体外实验中，SKLB610对vegf刺激的人脐静脉内皮细胞(HUVECs)增殖表现出更强的选择性抑制作用，这种增殖抑制作用与VEGFR2和p42/44丝裂原活化蛋白激酶(p42/44 MAPK)的磷酸化水平降低有关。SKLB610抑制体外Matrigel细胞上HUVECs毛细血管的形成，抑制斑马鱼体内亚肠道静脉的形成。此外，SKLB610以浓度依赖的方式抑制一系列人癌细胞的增殖，人非小细胞肺癌细胞株A549和人结直肠癌细胞株HCT116对SKLB610治疗最敏感。
化学数据
| 分子量 | 415.37 |
| 分子式 | C21H16F3N3O3 |
| CAS号 | 1125780-41-7 |
| 纯度 | >98% |
| 溶解性（25°C） | DMSO |
| 储存和运输条件 | 固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 2.4075 mL | 12.0375 mL | 24.0749 mL |
| 5 mM | 0.4815 mL | 2.4075 mL | 4.815 mL |
| 10 mM | 0.2407 mL | 1.2037 mL | 2.4075 mL |
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