生物活性
Rotigotine (N-0437; N-0923) 是 dopamine receptor 激动剂，是 5-HT1A receptor 的部分激动剂，以及 α2B-adrenergic receptor 的拮抗剂，Ki 值分别为 0.71 nM (dopamine D3 receptor)，4-15 nM (D2，D5，D4 receptors)，83 nM (dopamine D1 receptor)。
化学数据
| 分子量 | 315.47 |
| 分子式 | C19H25NOS |
| CAS号 | 99755-59-6 |
| 纯度 | >99% |
| 溶解性（25°C） | DMSO ≥ 40 mg/mL |
| 储存和运输条件 | 固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献，仅供相同实验参考（如实验材料、目的不同，请参考其他文献）
| 细胞实验 |
|---|
| 细胞系 | primary mesencephalic cell |
| 方法 | To investigate the effect of rotigotine (UCB, Belgium) on the survival of THir neurons, primary mesencephalic cell cultures were treated with different concentrations of rotigotine (0.01, 0.1, 1 and 10 μM) from the 6th DIV for 8 consecutive days. Rotigotine was added with each change of the culture medium every second day from a fresh stock solution (10 mM) prepared in DMSO (0.1% final concentration). To investigate the effect of rotigotine against MPP+ or rotenone-induced cell death, rotigotine was added from the 6th DIV until the 14th DIV as described above and MPP+ (10 μM) or rotenone (20 nM) were co-administered on the 12th DIV for 48 h. |
| 浓度 | 0.01, 0.1, 1 and 10 μM |
| 处理时间 | 48 h |
| 动物实验 |
|---|
| 动物模型 | Sprague-Dawley rats |
| 配制 | 1:10 ratio of dimethyl sulfoxide (DMSO) and 5% dextrose |
| 剂量 | 0.5 or 3 mg/kg |
| 给药处理 | s.c. |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 3.1699 mL | 15.8494 mL | 31.6987 mL |
| 5 mM | 0.634 mL | 3.1699 mL | 6.3397 mL |
| 10 mM | 0.317 mL | 1.5849 mL | 3.1699 mL |
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