生物活性
索非布韦 Sofosbuvir (PSI-7977) 是一种尿嘧啶核苷类似物，作为HCV NS5B聚合酶抑制剂，用于治疗慢性丙型肝炎病毒（HCV）感染。作为HCV NS5B聚合酶抑制剂, PSI-7977比PSI-7976更有效抑制HCV RNA复制,EC50分别为92 nM 和 1.07 μM，EC90 分别为0.29 μM和 2.99 μM, 相应地，克隆A细胞与 PSI-7977 温育，比克隆A细胞与 PSI-7976温育，产生更高浓度PSI-7409。PSI-7977是CatA的有效底物，形成 PSI-352707，比PSI-7976效果高30多倍。 S282T NS5B 聚合酶突变型而不是S96T 突变型抗PSI-7977，EC90从0.42 μM 提高到7.8 μM。
化学数据
| 分子量 | 529.45 |
| 分子式 | C22H29FN3O9P |
| CAS号 | 1190307-88-0 |
| 纯度 | >99% |
| 溶解性（25°C） | DMSO 80 mg/mL
Water 9 mg/mL |
| 储存和运输条件 | 固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献，仅供相同实验参考（如实验材料、目的不同，请参考其他文献）
| 细胞实验 |
|---|
| 细胞系 | Huh7, HepG2, BxPC3, and CEM |
| 方法 | Exposing cells to various concentrations of PSI-7977 for 8 days. At the end of the growth period, adding MTS dye from the CellTiter 96 AQueous One Solution Cell Proliferation Assay kit to each well, and incubating the plate for an additional 2 hours. Read the absorbance at 490 nm with a Victor3 plate reader using themedium only controlwells as blanks. determing the 50% inhibition value (IC50) by comparing the absorbance in wells containing cells and PSI-7977 to untreated cell control wells. |
| 浓度 | Dissolved in DMSO, final concentrations ~100 μM |
| 处理时间 | 8 days |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 1.8888 mL | 9.4438 mL | 18.8875 mL |
| 5 mM | 0.3778 mL | 1.8888 mL | 3.7775 mL |
| 10 mM | 0.1889 mL | 0.9444 mL | 1.8888 mL |
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