生物活性
HO-3867是一种选择性的STAT3抑制剂。HO-3867阻断人卵巢癌细胞系中JAK/STAT3通路。HO-3867/顺铂联合治疗以浓度依赖的方式显著抑制顺铂耐药细胞增殖。HO-3867诱导A2780细胞中G(2)-M细胞周期阻滞。HO-3867通过活化caspase-8和caspase-3促进细胞凋亡。
化学数据
| 分子量 | 464.55 |
| 分子式 | C28H30F2N2O2 |
| CAS号 | 1172133-28-6 |
| 纯度 | >98% |
| 溶解性（25°C） | DMSO |
| 储存和运输条件 | 固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献，仅供相同实验参考（如实验材料、目的不同，请参考其他文献）
| 细胞实验 |
|---|
| 细胞系 | A2780 (A2780R), PA-1, SKOV3, OV4, and OVCAR3 cells; human ovarian surface epithelial cell |
| 方法 | Determining cell viability by a colorimetric assay using MTT. In the mitochondria of living cells, yellow MTT undergoes a reductive conversion to formazan, producing a purple color. Cells, grown to ~80% confluence in 75-mm flasks, are trypsinized, counted, seeded in 96-well plates with an average population of 7,000 cells/well, incubated overnight, and then treated with HO-3867 for 24 h. All experiments are done using 8 replicates and repeated at least three times. |
| 浓度 | ~20 μM |
| 处理时间 | 24 hours |
| 动物实验 |
|---|
| 动物模型 | Mice bearing ovarian cancer A2780 tumor xenografts |
| 配制 | |
| 剂量 | ~100 ppm |
| 给药处理 | p.o. |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 2.1526 mL | 10.7631 mL | 21.5262 mL |
| 5 mM | 0.4305 mL | 2.1526 mL | 4.3052 mL |
| 10 mM | 0.2153 mL | 1.0763 mL | 2.1526 mL |
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