生物活性
Suplatast tosilate作用于离体小鼠脾脏和人外周血B细胞,抑制抗体产量,IC50>100 nM。Suplatast tosilate抑制小鼠和人细胞因子产量,IFN-γ, IL-2, IL-4, IL-5 和 IL-10,IC50>100 nM。 Suplatast tosilate (1 和 10 μg/ml) 作用于 自体B细胞,抑制SN-4诱导的Cryj1依赖性IgE合成,这种作用存在浓度依赖性。
化学数据
分子量 | 499.64 |
分子式 | C23H33NO7S2 |
CAS号 | 94055-76-2 |
纯度 | >98% |
溶解性(25°C) | DMSO 90 mg/mL |
储存和运输条件 | 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献,仅供相同实验参考(如实验材料、目的不同,请参考其他文献)
细胞实验 |
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细胞系 | Dendritic cells (DCs) and CD4+ T cells |
方法 | Using magnetic cell separation system micro-beads and columns, allogeneic responder CD4+ T cells which are obtained from healthy subjects are purified from PBMCs by negative depletion of CD14+, CD16+, CD19+, CD56+, and CD8+ cells . After 7 days of culture with GM-CSF and IL-4, iDCs which are differentiated from monocytes in the presence or absence of Suplatast tosilate (10 and 100 mg/ mL), are co-cultured with purified 1×10 5 allogeneic CD41 T cells at varying ratios of iDCs in 96-well round bottomed culture plates for 5 days. Pulsing cells with 1 μCi of 3H-methylthymidine for the last 8 hours of the culture period. Counting incorporated radioactivity with a liquid scintillation counter, and expressing proliferative responses as the mean 3 H-methylthymidine incorporation (counts per minutes) of triplicate wells_SEM. Also, assessing proliferation of DCs alone or CD4+ T cells alone. |
浓度 | 10 or 100 μg/mL |
处理时间 | 5 days |
动物实验 |
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动物模型 | BALB/c mice sensitized to ovalbumin |
配制 | Dissolved in sterile saline. |
剂量 | 100 mg/kg/100 μL |
给药处理 | Orally once a day for 21 days |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
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1 mM | 2.0014 mL | 10.0072 mL | 20.0144 mL |
5 mM | 0.4003 mL | 2.0014 mL | 4.0029 mL |
10 mM | 0.2001 mL | 1.0007 mL | 2.0014 mL |