生物活性
在兔肺β1-肾上腺素受体结合实验中，Nebivolol 选择性阻断β1受体，IC50为0.8 nM。在制备兔肺膜时，Nebivolol作用于beta 1-肾上腺素受体位点具有高亲和性和高度选择性。(Ki值为0.9 nM，beta 2/beta 1比例为 50)。Nebivolol作用于β1-肾上腺素受体具有选择性，有CGP 207.12 A (300 nM, Kiβ2) 或ICI 118.551 (50 nM, Kiβ1)存在时，通过 3H-CGP 12.1777竞争实验判断Ki(β2)/Ki(β1) 值为40.7。
化学数据
| 分子量 | 441.9 |
| 分子式 | C22H25F2NO4.HCl |
| CAS号 | 152520-56-4 |
| 纯度 | >98% |
| 溶解性（25°C） | DMSO 80 mg/mL |
| 储存和运输条件 | 固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献，仅供相同实验参考（如实验材料、目的不同，请参考其他文献）
| 细胞实验 |
|---|
| 细胞系 | Human coronary smooth muscle cells (haCSMCs) and endothelial cells (haECs) |
| 方法 | Exposing cells to different concentrations of Nebivolol (10-7~10-5 M) for 1, 2, 4, 7 and 14 days. Using bromodeoxyuridine (BrdU) incorporation to analyze cell proliferation , and PI or annexin V staining to detect cell apoptosis . |
| 浓度 | Dissolved in 100% methanol and diluted with three volumes of growth medium to obtain a stock solution of 10-3 M, final concentration 10-7~10-5 M |
| 处理时间 | 1, 2, 4, 7 and 14 days |
| 动物实验 |
|---|
| 动物模型 | Male Sprague Dawley rat myocardial infarction (MI) model |
| 配制 | Dissolved in DMSO and diluted in saline |
| 剂量 | 2.0 mg/kg |
| 给药处理 | Gastric gavage once daily |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 2.263 mL | 11.3148 mL | 22.6296 mL |
| 5 mM | 0.4526 mL | 2.263 mL | 4.5259 mL |
| 10 mM | 0.2263 mL | 1.1315 mL | 2.263 mL |
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