生物活性
Ezetimibe (Zetia) is a compound that lowers cholesterol. Ezetimibe (Zetia) acts by decreasing cholesterol absorption in the intestine. Ezetimibe (Zetia) may be used alone, when other cholesterol-lowering medications are not tolerated, or together with statins when statins alone do not control cholesterol. Ezetimibe localises at the brush border of the small intestine, where ezetimibe (Zetia) inhibits the absorption of cholesterol from the intestine. Specifically, ezetimibe (Zetia) appears to bind to a critical mediator of cholesterol absorption, the Niemann-Pick C1-Like 1 (NPC1L1) protein on the gastrointestinal tract epithelial cells as well as in hepatocytes.
化学数据
分子量 | 409.4 |
分子式 | C24H21F2NO3 |
CAS号 | 163222-33-1 |
纯度 | 100.00% |
溶解性(25°C) | DMSO 72 mg/mL |
储存和运输条件 | 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|
1 mM | 2.4426 mL | 12.213 mL | 24.426 mL |
5 mM | 0.4885 mL | 2.4426 mL | 4.8852 mL |
10 mM | 0.2443 mL | 1.2213 mL | 2.4426 mL |