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Flavopiridol hydrochloride
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Flavopiridol hydrochloride图片
CAS NO:131740-09-5
包装:2mg, 5mg, 10mg, 25mg
包装与价格:
包装价格(元)
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产品名称
NSC 649890 HCl
产品介绍

生物活性

Flavopiridol HCl与ATP竞争性抑制CDKs,包括CDK1, CDK2, CDK4和CDK6,IC50为~40 nM,作用于CDK1/2/4/6比作用于CDK7选择性高7.5倍。Flavopiridol最初被发现可抑制EGFR和PKA。Phase 1/2。Flavopiridol最初被发现抑制表皮生长因子受体和蛋白激酶A的活性,IC50分别是21 μM and 122 μM。Flavopiridol是后来证明能够抑制细胞的增殖,在多种生理相关浓度(IC50 = 66 nM),在肿瘤细胞系美国国家癌症研究所开发治疗计划中的60种人癌细胞系测试过。 Flavopiridol以时间和浓度依赖性方式诱导人类乳腺癌细胞G1期阻滞并抑制CDK2和CDK4。


化学数据

分子量438.3
分子式C21H20ClNO5.HCl
CAS号131740-09-5
纯度>98%
溶解性(25°C)Water 20 mg/mL
DMSO 22 mg/mL
储存和运输条件固体粉末: -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放

实验操作 来自于公开的文献,仅供相同实验参考(如实验材料、目的不同,请参考其他文献)

细胞实验
细胞系SUDHL4, SUDHL6, Jurkat, MOLT4, and HL60
方法Growing cells at a density of 1 × 106cells/mL are exposed to Flavopiridol for different concentrations and time periods. DNA is extracted. Briefly, washing cells once with cold phosphate-buffered saline (PBS) and lysing with 3 mL lysis buffer (5 mM Tris-HCL [pH 7.5]; 20 mM EDTA; 0.5% Triton X-100) for 15 minutes at 4 °C. The chromatin of the cell lysates is isolated by centrifugation (20 minutes at 26,000g, 4 °C). The supernatants containing small DNA fragments are extracted sequentially with phenol, phenol:chloroform (1:1), and chloroform. Nucleic acids are precipitated in 0.5 M NaCl, 90% ethanol at -20 °C overnight. Then digested RNA by bovine RNAaseA (60 μg/mL). After sequential reextraction and reprecipitation, DNA is dissolved in 10 mM Tris-HCL (pH 7.5), 1 mM EDTA, 0.5% sodium dodecyl sulfate (SDS) before electrophoresis on 1.6% agarose gel.
浓度0, 100 500, 5000 nM
处理时间14 hours

动物实验
动物模型Human prostate cancer xenografts, PRXFI337 and PRXFI369, grown s.c. in nude mice [4] Human promyelocytic leukemia HL-60, human B-cell follicular lymphoma SUDHL-4, and acquired immunodeficiency syndrome (AIDS)-r
配制Water [4]; 1% DMSO [6]
剂量10 mg/kg/d [4]; 7.5 mg/kg/d [6]
给药处理p.o.[4]; i.p. or i.v. [6]

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)

小鼠大鼠豚鼠仓鼠
重量 (kg)0.020.151.80.40.0810
体表面积 (m2)0.0070.0250.150.050.020.5
Km系数36128520
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × 动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。


储备液配制

以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。

Concentration / Solvent Volume / Mass1 mg5 mg10 mg
1 mM2.2815 mL11.4077 mL22.8154 mL
5 mM0.4563 mL2.2815 mL4.5631 mL
10 mM0.2282 mL1.1408 mL2.2815 mL