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PHA-793887
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
PHA-793887图片
CAS NO:718630-59-2
包装:5mg, 10mg, 50mg
包装与价格:
包装价格(元)
5mg电议
10mg电议
50mg电议

产品介绍

生物活性

PHA-793887是一种新型有效的CDK2,CDK5和CDK7抑制剂,IC50分别为8 nM, 5 nM 和10 nM,作用于CDK2, 5,和7比作用于CDK1, 4,和9选择性高6倍以上。PHA-793887抑制许多肿瘤细胞系增殖,包括A2780, HCT-116, COLO-205, C-433, DU-145, A375, PC3, MCF-7, 和BX-PC3, IC50为88nM–3.4 μM。 PHA-793887作用于白血病细胞系包括K562, KU812, KCL22, 和TOM1时有细胞毒性, IC50为0.3–7 μM, 但是作用于正常未受刺激处理的外周血单核细胞或CD34+造血干细胞时没有细胞毒性。PHA-793887作用于白血病细胞系具有高活性, IC50< 0.1 μM。


化学数据

分子量361.48
分子式C19H31N5O2
CAS号718630-59-2
纯度>98%
溶解性(25°C)DMSO 70 mg/mL
储存和运输条件固体粉末: -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放

实验操作 来自于公开的文献,仅供相同实验参考(如实验材料、目的不同,请参考其他文献)

细胞实验
细胞系A2780 cells
方法Seeding cells into 96- or 384-wells plates at final concentration ranging from 1 ×104to 3 ×104per cm2. 24 hours later,using serial dilution of PHA-793887 to treat cells . At 72 hours after the treatment, using the CellTiter-Glo assay to evaluate the amount of cells . using a sygmoidal fit to calculate IC50 values
浓度0.1 nM-1 μM, dissolved in DMSO
处理时间72 hours

动物实验
动物模型Mouse xenograft models of human ovarian A2780, colon HCT-116 and pancreatic BX-PC3 carcinoma
配制Dissolved in 5% dextrose solution
剂量10, 20, and 30 mg/kg
给药处理Intravenous injection once daily

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)

小鼠大鼠豚鼠仓鼠
重量 (kg)0.020.151.80.40.0810
体表面积 (m2)0.0070.0250.150.050.020.5
Km系数36128520
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × 动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。


储备液配制

以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。

Concentration / Solvent Volume / Mass1 mg5 mg10 mg
1 mM2.7664 mL13.832 mL27.664 mL
5 mM0.5533 mL2.7664 mL5.5328 mL
10 mM0.2766 mL1.3832 mL2.7664 mL