生物活性
Carbamazepine 是一种钠离子通道抑制剂,作用于大鼠脑突触体时, IC50为131 μM。Carbamazepine 作用于大鼠脑突触,抑制[3H]Batrachotoxinin A 20-α-benzoate (BTX-B)结合到电压敏感的钠离子通道位点受体,IC50为131 μM, 降低钠离子通道离子流的活性。Carbamazepine 降低受体亲和力,因为配体从受体-配体复合体中解离速率提高,不会改变从BTX-B 结合到突触体的Scatchard分析中的最大结合能力,说明 BTX-B结合抑制抗惊厥的间接变构作用。在Batrachotoxin存在时,Carbamazepine不会改变125I-标记的蝎毒素结合到突触体中, 但是加入1.25 μM Batrachotoxin, Carbamazepine抑制Batrachotoxin-依赖的蝎毒素结合的提高,这种作用存在浓度依赖性,IC50为260 μM,在毒素生物碱结合位点进行调节, 不会影响[3H]蛤蚌毒素结合。
化学数据
分子量 | 236.27 |
分子式 | C15H12N2O |
CAS号 | 298-46-4 |
纯度 | >98% |
溶解性(25°C) | DMSO 40 mg/mL |
储存和运输条件 | 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献,仅供相同实验参考(如实验材料、目的不同,请参考其他文献)
动物实验 |
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动物模型 | Male Wistar rats |
配制 | Dissolved in saline/DMSO (50/50 vol/vol) |
剂量 | ~100 mg/kg |
给药处理 | Injected intraperitoneally (i.p.) |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
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1 mM | 4.2324 mL | 21.1622 mL | 42.3245 mL |
5 mM | 0.8465 mL | 4.2324 mL | 8.4649 mL |
10 mM | 0.4232 mL | 2.1162 mL | 4.2324 mL |