生物活性
NG25是一种TAK1和MAP4K2的双重抑制剂,对应的IC50值分别为149 nM和21.7 nM。NG25 also potently suppresses several kinases such as LYN, CSK, FER, p38α, ABL,ARG and SRC, with IC50s of 12.9, 56.4, 82.3, 102, 75.2, and 113 nM, respectively. NG25 treatment reduces cell viability of all tested breast cancer cell lines in a dose dependent manner. NG25 (2 μM) enhances the cytotoxic effect of Dox on breast cancer cells.
化学数据
分子量 | 537.58 |
分子式 | C29H30F3N5O2 |
CAS号 | 1315355-93-1 |
纯度 | 99.29% |
溶解性(25°C) | DMSO: ≥ 60 mg/mL |
储存和运输条件 | 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|
1 mM | 1.8602 mL | 9.3009 mL | 18.6019 mL |
5 mM | 0.372 mL | 1.8602 mL | 3.7204 mL |
10 mM | 0.186 mL | 0.9301 mL | 1.8602 mL |