生物活性
Cemiplimab (Libtayo) 是一种应用于静脉注射的人单克隆抗体,针对 programmed cell death-1 receptor (PD-1) 并阻断其与程序性死亡配体 PD-1 和 PD-L2 的相互作用。来源:HEK293
在体内:Cemiplimab (REGN2810)结合人源化的PD-1受体并抑制人PD-1敲入小鼠体内MC38小鼠肿瘤的生长。REGN2810与食蟹猴PD-1具有高亲和力,在食蟹猴体内进行了REGN2810的药代动力学和毒理学研究。高剂量REGN2810耐受性良好,无不良免疫相关影响。在体外:在基于细胞的实验中,REGN2810逆转pd -1依赖性的T细胞受体信号传导衰减,并增强人原代T细胞的反应。
化学数据
分子量 | |
分子式 | |
CAS号 | 1801342-60-8 |
纯度 | >99% , Endotoxin< 2 EU/mg |
溶解性(25°C) | N/A |
储存和运输条件 | 4°C , protect from light , dry , sealed 常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。