生物活性
HMN-214是HMN-176的前体药物，改变了Plk1的细胞空间定位。HMN-214是口服药物前体，可快速转化为HMN-176。而HMN-214在体外的实验数据很少。然而, HMN-176为HMN-214的活性代谢形式,具有广谱抗癌活性，有效作用于多种癌细胞，包括 HeLa, PC-3, DU-145, MIAPaCa-2, U937, MCF-7, A549,和WiDr,平均IC50为118 nM。
化学数据
| 分子量 | 424.47 |
| 分子式 | C22H20N2O5S |
| CAS号 | 173529-46-9 |
| 纯度 | >98% |
| 溶解性（25°C） | DMSO 10 mg/mL |
| 储存和运输条件 | 固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献，仅供相同实验参考（如实验材料、目的不同，请参考其他文献）
| 细胞实验 |
|---|
| 细胞系 | HeLa, PC-3, DU-145, MIAPaCa-2, U937, MCF-7, A549, and WiDr cells |
| 方法 | Seeding cells into a 96-well microplate at a density of 3 × 103–1 × 104cells/well. Adding dilutions of HMN-214 or HMN-176 the next day and incubating the plate for 72 hours. Using the MTT assay to measure cells and then obtaining IC50 values . |
| 浓度 | 0–10 μM, dissolved in DMSO |
| 处理时间 | 72 hours |
| 动物实验 |
|---|
| 动物模型 | Male BALB/c nude mice bearing xenografts of PC-3, A549, and WiDr cells |
| 配制 | Dissolved in 0.5% methylcellulose |
| 剂量 | 10 mg/kg–20 mg/kg |
| 给药处理 | Oral gavage on a QD ?28 schedule |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 2.3559 mL | 11.7794 mL | 23.5588 mL |
| 5 mM | 0.4712 mL | 2.3559 mL | 4.7118 mL |
| 10 mM | 0.2356 mL | 1.1779 mL | 2.3559 mL |
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