生物活性
Aminoglutethimide 是一种芳香化酶抑制剂，IC50为10 μM。在体外人类胎盘芳香酶实验中，Aminoglutethimide 抑制芳香酶， IC50 为10 μM，这种酶在雄激素转化为雌激素的过程中涉及，且是乳腺癌的内分泌治疗中的一个重要靶点。 Aminoglutethimide作用于绵羊肾上腺皮质细胞，抑制ACTH 受体(ACTH-R) mRNA 表达，这种作用存在时间依赖性。Aminoglutethimide 作用于表达功能性 ACTH受体，产生糖皮质激素，盐皮质激素和雄激素的类固醇通路的人类NCI-h295 肾上腺皮质癌细胞系，通过影响基因表达，或者通过作用于RNA稳定性降低转录累积，显著抑制类固醇激素分泌和ACTH-R mRNA表达，这种作用存在剂量依赖性。
化学数据
| 分子量 | 232.28 |
| 分子式 | C13H16N2O2 |
| CAS号 | 125-84-8 |
| 纯度 | 99.52% |
| 溶解性（25°C） | DMSO 10 mg/mL |
| 储存和运输条件 | 固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献，仅供相同实验参考（如实验材料、目的不同，请参考其他文献）
| 细胞实验 |
|---|
| 细胞系 | Adrenocortical tumor cell line NCI-h295 |
| 方法 | Maintaining the NCI-h295 tumor cell line in RPMI 1640 medium which is supplemented with transferrin (0.1 mg/mL), insulin (5 μg/mL), selenium (5.2 μg/mL) and 2% FCS. Incubating the cells for 48 hours with Aminoglutethimide (3, 30, 300 μM). Then examining cells by trypan blue staining for cell viability, counting with a coulter counter. For the assessment of ACTH-R mRNA, cells are harvested, and total RNA is extracted, electrophoresed, blotted and hybridized with a human ACTH-R cDNA probe. |
| 浓度 | Dissolved in 65% ethanol as a stock solution, final concentrations 3, 30, 300 μM. |
| 处理时间 | 48 hours |
| 动物实验 |
|---|
| 动物模型 | Swiss CD1 male and female mice |
| 配制 | Dissolved in DMSO and diluted in saline. |
| 剂量 | 150 mg/kg |
| 给药处理 | Injection |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 4.3051 mL | 21.5257 mL | 43.0515 mL |
| 5 mM | 0.861 mL | 4.3051 mL | 8.6103 mL |
| 10 mM | 0.4305 mL | 2.1526 mL | 4.3051 mL |
m.cnreagent.com