生物活性
Pentagastrin(ICI-50123)是一种胆囊收缩素B (CCKB) 受体的选择性激动剂,IC50为11 nM。Pentagastrin(ICI-50123)可以增强胃粘膜对酸的防御机制,并保护胃粘膜免受损伤。It stimulates the secretion of gastric acid, pepsin, and intrinsic factor and has been used as a diagnostic aid as the pentagastrin-stimulated calcitonin test. Pentagastrin binds to the cholecystokinin-B receptor, which is expressed widely in the brain. Activation of these receptors activates the phospholipase C second messenger system.
化学数据
分子量 | 705.82 |
分子式 | C32H47N7O9S |
CAS号 | 5534-95-2 |
纯度 | 99.86% |
溶解性(25°C) | DMSO 10 mM |
储存和运输条件 | Protect from light 常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|
1 mM | 1.4168 mL | 7.084 mL | 14.1679 mL |
5 mM | 0.2834 mL | 1.4168 mL | 2.8336 mL |
10 mM | 0.1417 mL | 0.7084 mL | 1.4168 mL |