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KRN 633
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
KRN 633图片
CAS NO:286370-15-8
包装:5mg, 10mg, 50mg
包装与价格:
包装价格(元)
5mg电议
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产品介绍

生物活性

KRN 633是一种ATP竞争性的VEGFR1/2/3抑制剂,IC50为170 nM/160 nM/125 nM,微弱抑制PDGFR-α/β和c-Kit,对细胞中FGFR-1, EGFR和c-Met的磷酸化没有抑制作用。KRN 633是新型喹唑啉尿素衍生物, 强抑制VEGFR-1, VEGFR-2 和VEGFR-3,IC50分别为170 nM,160 nM和125 nM,对非受体酪氨酸激酶, 如PDGF受体(PDGFR)-α和-β,c-Kit, 乳腺肿瘤激酶,及内膜内皮细胞激酶酪氨酸激酶的抑制效果不明显, IC50分别为965, 9,850, 4,330, 9,200, 和 9,900 nM。KRN 633 作用于HUVECs,有效抑制配体VEGF诱导的VEGFR-2磷酸化,IC50为1.16 nM。KRN 633作用于内皮细胞,抑制VEGF依赖的,但是非bFGF依赖的MAP 激酶磷酸化,作用于ERK1 和 ERK2,IC50 分别为3.51 nM和 6.08 nM。


化学数据

分子量416.86
分子式C20H21ClN4O4
CAS号286370-15-8
纯度>98%
溶解性(25°C)DMSO
储存和运输条件固体粉末: -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放

实验操作 来自于公开的文献,仅供相同实验参考(如实验材料、目的不同,请参考其他文献)

细胞实验
细胞系A549, Ls174T, DU145, HT29, LNCap and PC-3 cell lines
方法Plating cancer cells in media containig 10% FBS and antibiotics, at densities known to permit exponential growth over the assay period. Culturing the cells for 24 hours before adding KRN633 (0.01 to 10 μM) or just the vehicle (0.1% DMSO in medium) and then growing for a further 96 hours. Using WST-1 reagent to measure cell viability .
浓度Dissolved in DMSO, final concentrations 0.01 to 10 μM
处理时间96 hours

动物实验
动物模型A549, Ls174T, HT29, DU145, LNCap, PC-3 cells and LC-6-JCK are established in athymic mice (BALB/cA, Jcl-nu) and athymic rats (F344/N, Jcl-rnu), respectively.
配制Suspended in vehicle (0.5% methylcellulose solution)
剂量20-100 mg/kg
给药处理Gavage once daily

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)

小鼠大鼠豚鼠仓鼠
重量 (kg)0.020.151.80.40.0810
体表面积 (m2)0.0070.0250.150.050.020.5
Km系数36128520
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × 动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。


储备液配制

以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。

Concentration / Solvent Volume / Mass1 mg5 mg10 mg
1 mM2.3989 mL11.9944 mL23.9889 mL
5 mM0.4798 mL2.3989 mL4.7978 mL
10 mM0.2399 mL1.1994 mL2.3989 mL