生物活性
Almorexant (ACT-078573)是一种竞争性OX1和OX2促食素受体拮抗剂，IC50分别为13和8 nM。它被迅速吸收和分布，并没有表现出累积的趋势，重复给药。在大鼠和狗身上的临床前研究已经证明了一种促进睡眠的作用，类似于生理睡眠;这可以在感觉运动刺激下迅速逆转，并允许在停止睡眠后恢复睡眠。Almorexant (ACT-078573)的促进睡眠作用在志愿者和原发性失眠症患者中得到证实。剂量依赖性地提高睡眠效率，减少睡眠潜伏期和醒来后的时间。
化学数据
| 分子量 | 512.56 |
| 分子式 | C29H31F3N2O3 |
| CAS号 | 871224-64-5 |
| 纯度 | >98% |
| 溶解性（25°C） | DMSO |
| 储存和运输条件 | 固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献，仅供相同实验参考（如实验材料、目的不同，请参考其他文献）
| 动物实验 |
|---|
| 动物模型 | Wistar rats. |
| 配制 | Polyethylene glycol (PEG) 400 or 0.25% methylcellulose in water |
| 剂量 | ~300 mg/kg |
| 给药处理 | p.o. |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 1.951 mL | 9.755 mL | 19.5099 mL |
| 5 mM | 0.3902 mL | 1.951 mL | 3.902 mL |
| 10 mM | 0.1951 mL | 0.9755 mL | 1.951 mL |
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