生物活性

PNU-282987是一种高选择性α7烟碱乙酰胆碱受体(α7 nAChR)激动剂，Ki为27 nM。pnus -282987在受体的神经肌肉连接形式(α1β1γδ)，主要的神经节nAChR (α3β4)和α4β2亚型上没有可检测到的激动剂活性和微不足道的拮抗剂活性。PNU-282987是5-HT3受体的功能性拮抗剂，IC50为~4.5 μM。PNU-282987在α7- 5ht3嵌合体和天然α7 nAChR上均表现出较强的活性。PNU-282987在培养的大鼠神经元中以浓度依赖的方式打开了天然α 7 nachr，而这种方式可被MLA阻断。一贯地，PNU-282987逆转了安非他明诱发的大鼠门控缺陷。除Ki为930 nM的5-HT3受体外，PNU-282987在1 μM处对32个受体无活性。PNU-282987增强海马片GABAergic突触活性。此外，PNU-282987改善了麻醉大鼠亚群固有的海马门控缺陷，增强了安非他明诱导的海马θ振荡。全身给予PNU-282987可显著增强麻醉大鼠脑干网状结构电刺激引起的海马θ波振荡的功率(40%)，这表明α 7 nAChR激动剂的认知前活动可能是介导的，至少是部分介导的。通过调节海马振荡活动。

化学数据

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

储备液配制

以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。