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Istradefylline
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Istradefylline图片
CAS NO:155270-99-8
包装:5mg, 10mg, 25mg, 50mg
包装与价格:
包装价格(元)
5mg电议
10mg电议
25mg电议
50mg电议

产品名称
KW-6002
产品介绍

生物活性

Istradefylline(KW-6002)是一种腺苷A2A受体(A2AR)选择性拮抗剂,Ki为2.2 nM。Istradefylline作用于A2AR的亲和力比作用于作用于A1受体高70倍,Ki分别为2.2 nM 和150 nM。 Istradefylline处理原发性大鼠纹状体星形胶质细胞,废除bFGF诱导的星形胶质,这种作用存在浓度依赖性。 Istradefylline作用于人类A1受体,A2A 受体,和A3受体的结合亲和力(Ki)分别为>287 nM, 9.12 nM, 和>681 nM, 作用于大鼠A1受体和A2A受体的结合亲和力(Ki)分别为50.9 nM 和 1.57 nM,而作用于小鼠A1受体和A2A受体的结合亲和力分别为105.02 nM 和 1.87 nM。


化学数据

分子量384.43
分子式C20H24N4O4
CAS号155270-99-8
纯度>98%
溶解性(25°C)DMSO
储存和运输条件固体粉末: -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放

实验操作 来自于公开的文献,仅供相同实验参考(如实验材料、目的不同,请参考其他文献)

细胞实验
细胞系
方法
浓度
处理时间

动物实验
动物模型Common marmosets (Callithrix jacchus) with MPTP treatment
配制Suspended in 0.3% Tween-80 and 10% sucrose solution
剂量10 mg/kg
给药处理Oral gavage

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)

小鼠大鼠豚鼠仓鼠
重量 (kg)0.020.151.80.40.0810
体表面积 (m2)0.0070.0250.150.050.020.5
Km系数36128520
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × 动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。


储备液配制

以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。

Concentration / Solvent Volume / Mass1 mg5 mg10 mg
1 mM2.6013 mL13.0063 mL26.0125 mL
5 mM0.5203 mL2.6013 mL5.2025 mL
10 mM0.2601 mL1.3006 mL2.6013 mL