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INCB18424
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
INCB18424图片
CAS NO:941678-49-5
包装:5mg, 10mg, 50mg, 100mg
包装与价格:
包装价格(元)
Free Sample (0.5-1 mg)电议
10mM*1mL in DMSO电议
5mg电议
10mg电议
50mg电议
100mg电议

产品名称
Ruxolitinib
产品介绍

生物活性

Ruxolitinib (INCB018424)是第一个应用于临床的、有效的、选择性的JAK1/2抑制剂,IC50为3.3 nM/2.8 nM。作用于JAK1, JAK2与 作用于JAK3相比,选择性强130倍多。在Ba/F3细胞和HEL细胞中,INCB018424有效地和有选择性地抑制JAK2V617F介导的信号传导和细胞增殖。INCB018424以剂量依赖性的方式显着地增加Ba/F3细胞的细胞凋亡。在Ba/F3细胞中,INCB018424(64 nM)致使线粒体去极化细胞增加一倍。


化学数据

分子量306.37
分子式C17H18N6
CAS号941678-49-5
纯度99.35%
溶解性(25°C)DMSO 60 mg/mL
储存和运输条件固体粉末: -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放

实验操作 来自于公开的文献,仅供相同实验参考(如实验材料、目的不同,请参考其他文献)

细胞实验
细胞系Ba/F3-EpoR-JAK2V617F and HEL cell lines
方法Cell proliferation assay. Cells were seeded at 2000/well of white bottom 96-well plates, treated with compounds from DMSO stocks (0.2% final DMSO concentration), and incubated for 48 hours at 37°C with 5% CO2. Viability was measured by cellular ATP determination using the Cell-Titer Glo (Promega) luciferase reagent or viable cell counting. Values were transformed to percent inhibition relative to vehicle control, and IC50 curves were fitted according to nonlinear regression analysis of the data using PRISM GraphPad.
浓度0~10 μ M
处理时间48 h

动物实验
动物模型myeloproliferative neoplasm mouse model
配制5% dimethyl acetamide, 0.5% methocellulose
剂量180mg/kg began within 24 hours of cell inoculation, twice daily
给药处理oral gavage

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)

小鼠大鼠豚鼠仓鼠
重量 (kg)0.020.151.80.40.0810
体表面积 (m2)0.0070.0250.150.050.020.5
Km系数36128520
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × 动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。


储备液配制

以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。

Concentration / Solvent Volume / Mass1 mg5 mg10 mg
1 mM3.264 mL16.3201 mL32.6403 mL
5 mM0.6528 mL3.264 mL6.5281 mL
10 mM0.3264 mL1.632 mL3.264 mL