生物活性
ZM 39923 HCl是一种JAK1/3抑制剂,pIC50为4.4/7.1,对JAK2没有作用活性,适度有效作用于EFGR;对转谷氨酰胺酶敏感。ZM39923分解形成JAK3抑制剂ZM449829,具有相似的IC50值。在DTT(10 mM)存在时,ZM39923抑制TGM2的效果降低300倍。ZM39923是可逆抑制剂,在缺乏Ca2+的情况下,TGM2与抑制剂温育。
化学数据
分子量 | 367.91 |
分子式 | C23H25NO.HCl |
CAS号 | 1021868-92-7 |
纯度 | >98% |
溶解性(25°C) | DMSO 20 mg/mL |
储存和运输条件 | 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|
1 mM | 2.7181 mL | 13.5903 mL | 27.1806 mL |
5 mM | 0.5436 mL | 2.7181 mL | 5.4361 mL |
10 mM | 0.2718 mL | 1.359 mL | 2.7181 mL |