生物活性
ZM 306416是一种VEGFR(Flt和KDR)抑制剂,作用于VEGFR1,IC50为0.33 μM,也抑制EGFR,IC50为<10 nM。ZM-306416作用于嗜EGFR的NSCLC细胞系H3255和HCC4011,诱导选择性的抗增殖作用,IC50分别为0.09 μM 和 0.072 μM。ZM-306416抑制颗粒形成,IC50为0.67 μM。ZM-306416作用于GeneBLAzer T-Rex RORγ-UAS-bla HEK293T细胞系,显著抑制ERRα检测,IC50为 7.3 μM。
化学数据
分子量 | 333.74 |
分子式 | C16H13ClFN3O2 |
CAS号 | 690206-97-4 |
纯度 | >99% |
溶解性(25°C) | DMSO 47 mg/mL |
储存和运输条件 | 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|
1 mM | 2.9963 mL | 14.9817 mL | 29.9634 mL |
5 mM | 0.5993 mL | 2.9963 mL | 5.9927 mL |
10 mM | 0.2996 mL | 1.4982 mL | 2.9963 mL |