EI1是一种EZH2抑制剂，对野生型和Y641F突变体EZH2（IC50s分别= 15和13 nM）具有活性。EZH2的选择性超过EZH1的90倍，比其他赖氨酸甲基转移酶>10，000倍。EI1阻断细胞H3K27甲基化并激活PRC2特异性基因表达。在携带Y641突变的弥漫性大B细胞淋巴瘤细胞中，EI1抑制EZH2导致增殖减少，细胞周期停滞和凋亡。
| 中文别名 | 1418308-27-6;乙二氧化氮抑制剂;EZH2抑制剂 |
| 英文别名 | EI1; EZH2 inhibitor;KB-145943;EZH2 inhibitor |
| CAS号 | 1418308-27-6 |
| SMILES | CCC(CC)N(C=C1)C2=C1C(C(NCC3=C(C)C=C(C)NC3=O)=O)=CC(C#N)=C2 |
| Inchi | InChI=1S/C23H26N4O2/c1-5-17(6-2)27-8-7-18-19(10-16(12-24)11-21(18)27)22(28)25-13-20-14(3)9-15(4)26-23(20)29/h7-11,17H,5-6,13H2,1-4H3,(H,25,28)(H,26,29) |
| InchiKey | PFHDWRIVDDIFRP-UHFFFAOYSA-N |
| 分子式 Formula | C23H26N4O2 |
| 分子量 Molecular Weight | 390.48 |
| 闪点 FP | 362.6±31.5 ℃ |
| 沸点 Boiling point | 675.9±55.0 ℃ at 760 mmHg |
| Polarizability极化度 | 45.1±0.5 10-24cm3 |
| 密度 Density | 1.2±0.1 g/cm3 |
| 蒸汽压 Vapor Pressure | 0.0±2.1 mmHg at 25℃ |
| 溶解度Solubility | 生物体外In Vitro:DMSO溶解度7.69 mg/mL(19.69 mM;Need ultrasonic)H2O< 0.1 mg/mL(insoluble) |
| 性状 | 固体粉末,Power |
| 储藏条件 Storage conditions | -20℃ 3 years年 4℃ 2 years年 / In solvent溶液中:-80℃ 6 months月 -20℃ 1 month月 |
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