TBA-354(1257426-19-9)具有窄谱和体外杀菌能力，可抵抗复制和未复制的结核分枝杆菌，效力与德拉曼尼德相似，比PA-824大。TBA-354维持针对结核分枝杆菌H37Rv等基因单抗菌株以及临床药物敏感和耐药菌株的活性。TBA-354的效力是PA-824的5至10倍，但选定的突变体对PA-824和德拉曼型具有交叉抗性。与苯达喹啉合用时，TBA-354的效力是PA-824的2至4倍，并且当以与PA-824相等的剂量给药时，TBA-354表现出了优异的杀菌功效。TBA-354具有高生物利用度和长消除半衰期。体外研究表明药物相互作用的风险较低。急性和慢性鼠结核的低剂量气溶胶感染模型显示，时间和剂量依赖性的体内杀菌活性至少与德拉曼尼德一样强，而且比PA-824更有效。
| 中文别名 | TBA-354(cas:1257426-19-9),TBA354,TBA 354 |
| 英文别名 | TBA-354;1257426-19-9;(6S)-2-Nitro-6-({6-[4-(trifluoromethoxy)phenyl]-3-pyridinyl}methoxy)-6,7-dihydro-5H-imidazo[2,1-b][1,3]oxazine |
| CAS号 | 1257426-19-9 |
| SMILES | FC(F)(F)OC1=CC=C(C2=CC=C(CO[C@H]3CN4C(OC3)=NC([N+]([O-])=O)=C4)C=N2)C=C1 |
| Inchi | InChI=1S/C19H15F3N4O5/c20-19(21,22)31-14-4-2-13(3-5-14)16-6-1-12(7-23-16)10-29-15-8-25-9-17(26(27)28)24-18(25)30-11-15/h1-7,9,15H,8,10-11H2/t15-/m0/s1 |
| InchiKey | ZXSGSFMORAILEY-HNNXBMFYSA-N |
| 分子式 Formula | C19H15F3N4O5 |
| 分子量 Molecular Weight | 436.34 |
| 闪点 FP | 298.5±32.9 ℃ |
| 沸点 Boiling point | 570.0±60.0 ℃ at 760 mmHg |
| Polarizability极化度 | 39.6±0.5 10-24cm3 |
| 密度 Density | 1.5±0.1 g/cm3 |
| 蒸汽压 Vapor Pressure | 0.0±1.6 mmHg at 25℃ |
| 溶解度Solubility | 生物体外In Vitro:DMSO溶解度≥ 46 mg/mL(105.42 mM)*"≥" means soluble可溶, but saturation unknown溶解度未知. |
| 性状 | 固体粉末,Power |
| 储藏条件 Storage conditions | -20℃ 3 years年 4℃ 2 years年 / In solvent溶液中:-80℃ 6 months月 -20℃ 1 month月 |
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