Vorinostat(伏立诺他,149647-78-9)是具有抗肿瘤活性的合成异羟肟酸衍生物。 Vorinostat是第二代极性平面化合物,与组蛋白脱乙酰基酶(HDAC)的催化域结合。 这允许异羟肟酸部分螯合位于HDAC催化口袋中的锌离子,从而抑制脱乙酰化并导致超乙酰化组蛋白和转录因子的积累。 组蛋白的过度乙酰化导致细胞周期蛋白依赖性激酶p21的上调,然后被G1阻滞。
中文别名 | 149647-78-9;伏立诺他;N-羟基-N'-苯基辛二酰胺;异羟肟酸; 辛烷二酰胺,N1-羟基-N8-苯基,伏林司他 |
英文别名 | SAHA;HDAC inhibitor;Vorinostat;MK-0683;MK0683; MK 0683;N-hydroxy-N'-phenyloctanediamide;Suberoylanilidehydroxamic Acid;suberoylanilide hydroxamic acid |
CAS号 | 149647-78-9 |
SMILES | O=C(NC1=CC=CC=C1)CCCCCCC(NO)=O |
Inchi | InChI=1S/C14H20N2O3/c17-13(15-12-8-4-3-5-9-12)10-6-1-2-7-11-14(18)16-19/h3-5,8-9,19H,1-2,6-7,10-11H2,(H,15,17)(H,16,18) |
InchiKey | WAEXFXRVDQXREF-UHFFFAOYSA-N |
分子式 Formula | C14H20N2O3 |
分子量 Molecular Weight | 264.32 |
熔点 Melting point | 161-162 ℃ |
Polarizability极化度 | 29.1±0.5 10-24cm3 |
密度 Density | 1.2±0.1 g/cm3 |
溶解度Solubility | 生物体外In Vitro:DMSO溶解度≥ 100 mg/mL(378.33 mM)*"≥" means soluble可溶, but saturation unknown溶解度未知. |
性状 | 固体粉末,Power |
储藏条件 Storage conditions | -20℃ 3 years年 4℃ 2 years年 / In solvent溶液中:-80℃ 6 months月 -20℃ 1 month月 |