生物活性
UNC1215是一种有效的,选择性MBT (恶性脑瘤)拮抗剂,与L3MBTL3结合, IC50为40 nM,Kd为120 nM,比作用于人类MBT家族其他成员选择性高50倍。UNC1215与L3MBTL3结合,竞争性置换含单或二甲基赖氨酸的肽段。这种探针比作用于其他人类MBT家族成员的选择性高50倍。UNC1215作用于L3MBTL3比作用于L3MBTL1选择性高约75倍。
化学数据
分子量 | 529.72 |
分子式 | C32H43N5O2 |
CAS号 | 1415800-43-9 |
纯度 | >98% |
溶解性(25°C) | DMSO ≥ 90 mg/mL |
储存和运输条件 | 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献,仅供相同实验参考(如实验材料、目的不同,请参考其他文献)
细胞实验 |
---|
细胞系 | HEK293T/17 cells |
方法 | CellTiter-Glo luminescent cell viability assay |
浓度 | ~100 μM |
处理时间 | 24 h |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|
1 mM | 1.8878 mL | 9.4389 mL | 18.8779 mL |
5 mM | 0.3776 mL | 1.8878 mL | 3.7756 mL |
10 mM | 0.1888 mL | 0.9439 mL | 1.8878 mL |