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PF-05089771 Tosylate
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
PF-05089771 Tosylate图片
CAS NO:1430806-04-4

产品介绍

生物活性

PF-05089771甲苯磺酸盐是一种选择性和有效的人电压门控钠离子通道Nav1.7抑制剂,IC50值为11 nM。PF-05089771以电压感应域为目标,通过与域4的电压感应域(VSD)相互作用,优先与通道构象相互作用,并稳定、失活性通道构象。Nav1.7在感觉神经元中表达,对疼痛处理至关重要。PF-05089771正在被研究用于慢性神经性疼痛的治疗。


化学数据

分子量672.56
分子式C18H12Cl2FN5O3S2· C7H8O3S
CAS号1430806-04-4
纯度>98%
溶解性(25°C)DMSO: 30 mg/mL
clear
储存和运输条件固体粉末: -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)

小鼠大鼠豚鼠仓鼠
重量 (kg)0.020.151.80.40.0810
体表面积 (m2)0.0070.0250.150.050.020.5
Km系数36128520
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × 动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。


储备液配制

以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。

Concentration / Solvent Volume / Mass1 mg5 mg10 mg
1 mM1.4869 mL7.4343 mL14.8686 mL
5 mM0.2974 mL1.4869 mL2.9737 mL
10 mM0.1487 mL0.7434 mL1.4869 mL