CAS NO: | 1430806-04-4 |
PF-05089771甲苯磺酸盐是一种选择性和有效的人电压门控钠离子通道Nav1.7抑制剂,IC50值为11 nM。PF-05089771以电压感应域为目标,通过与域4的电压感应域(VSD)相互作用,优先与通道构象相互作用,并稳定、失活性通道构象。Nav1.7在感觉神经元中表达,对疼痛处理至关重要。PF-05089771正在被研究用于慢性神经性疼痛的治疗。
分子量 | 672.56 |
分子式 | C18H12Cl2FN5O3S2· C7H8O3S |
CAS号 | 1430806-04-4 |
纯度 | >98% |
溶解性(25°C) | DMSO: 30 mg/mL clear |
储存和运输条件 | 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
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1 mM | 1.4869 mL | 7.4343 mL | 14.8686 mL |
5 mM | 0.2974 mL | 1.4869 mL | 2.9737 mL |
10 mM | 0.1487 mL | 0.7434 mL | 1.4869 mL |