Erastin 以 RAS 和小 T (ST) 抗原表达细胞的根除剂命名,是一种铁死亡诱导剂。 它在体外诱导铁死亡细胞死亡,这种作用可以被铁死亡抑制剂 ciclopirox olamine、Trolox、ferrostatin-1、U-0126、放线菌酮和 β-巯基乙醇阻断。 Erastin (5 µM) 在 HT-1080 纤维肉瘤和 Calu-1 肺癌细胞中抑制系统 xc-胱氨酸-谷氨酸转运蛋白对胱氨酸的摄取,并在酶联荧光测定 (EC50 = 1.2 µM) 中抑制谷氨酸释放。 它还选择性地诱导表达 SV40 小 T 癌蛋白和致癌 Ras 的细胞死亡(IC50s = 1.25-5 µg/ml)
中文别名 | 571203-78-6;Erastin;铁死亡激活剂 |
英文别名 | Erastin;571203-78-6;ferroptosis activator |
CAS号 | 571203-78-6 |
SMILES | O=C1N(C2=CC=CC=C2OCC)C(C(N3CCN(C(COC4=CC=C(Cl)C=C4)=O)CC3)C)=NC5=C1C=CC=C5 |
Inchi | InChI=1S/C30H31ClN4O4/c1-3-38-27-11-7-6-10-26(27)35-29(32-25-9-5-4-8-24(25)30(35)37)21(2)33-16-18-34(19-17-33)28(36)20-39-23-14-12-22(31)13-15-23/h4-15,21H,3,16-20H2,1-2H3 |
InchiKey | BKQFRNYHFIQEKN-UHFFFAOYSA-N |
分子式 Formula | C30H31ClN4O4 |
分子量 Molecular Weight | 547.04 |
闪点 FP | 390.4±35.7 ℃ |
沸点 Boiling point | 721.9±70.0 ℃ at 760 mmHg |
Polarizability极化度 | 60.1±0.5 10-24cm3 |
密度 Density | 1.3±0.1 g/cm3 |
蒸汽压 Vapor Pressure | 0.0±2.3 mmHg at 25℃ |
溶解度Solubility | 生物体外In Vitro:DMSO溶解度20 mg/mL(36.56 mM;Need ultrasonic)H2O< 0.1 mg/mL(insoluble) |
性状 | 固体粉末,Power |
储藏条件 Storage conditions | -20℃ 3 years年 4℃ 2 years年 / In solvent溶液中:-80℃ 6 months月 -20℃ 1 month月 |