生物活性
TG100713是一种pan-PI3K抑制剂，作用于PI3Kγ， PI3Kδ， PI3Kα和PI3Kβ，IC50分别为50 nM， 24 nM， 165 nM和215 nM。TG 100713是一种PI3激酶抑制剂，对PI3Kg, PI3Kd, PI3Ka, PI3Kb的IC50分别为50, 24, 165和215 nM。此外，TG100713也可以强烈抑制内皮细胞增殖 。
化学数据
| 分子量 | 254.25 |
| 分子式 | C12H10N6 |
| CAS号 | 925705-73-3 |
| 纯度 | >98% |
| 溶解性（25°C） | DMSO |
| 储存和运输条件 | 2-8°C, protect from light
常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献，仅供相同实验参考（如实验材料、目的不同，请参考其他文献）
| 细胞实验 |
|---|
| 细胞系 | HUVEC |
| 方法 | Plating human umbilical vein EC in 96-well cluster plates (5,000 cells/well) which are cultured in assay medium (containing 0.5% serum and 50 ng/ml VEGF) in the presence or absence of test compounds (10 μM), and quantifying the cell number with XTT assay. |
| 浓度 | 10 μM |
| 处理时间 | 24, 48, 72 h |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 3.9331 mL | 19.6657 mL | 39.3314 mL |
| 5 mM | 0.7866 mL | 3.9331 mL | 7.8663 mL |
| 10 mM | 0.3933 mL | 1.9666 mL | 3.9331 mL |
m.cnreagent.com