| CAS NO: | 668981-02-0 |
CP-863187是一种有效的p38α (p38α)抑制剂(IC50 = 5.8 nM)，比p38β (p38β)具有44倍的选择性，对p38γ (p38γ)和p38δ (p38δ)亚型没有抑制效力。cp - 863187有效地抑制LPS-stimulated细胞肿瘤坏死因子-α在体外生产(IC50 = 259和25海里,用人体全血和孤立的单核细胞,分别)在大鼠体内订单。(ED50 = 0.3毫克/公斤)具有良好的药代动力学和口服可用性(F = 87% /狗,40% /猴子,30% /鼠5毫克/公斤口服剂量;F = 66%/大鼠，50 mg/kg口服剂量)。
| 分子量 | 340.33 |
| 分子式 | C18H14F2N4O |
| CAS号 | 668981-02-0 |
| 纯度 | >98% |
| 溶解性（25°C） | DMSO: 10 mg/mL clear |
| 储存和运输条件 | 固体粉末： -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.9383 mL | 14.6916 mL | 29.3832 mL |
| 5 mM | 0.5877 mL | 2.9383 mL | 5.8766 mL |
| 10 mM | 0.2938 mL | 1.4692 mL | 2.9383 mL |
m.cnreagent.com