| CAS NO: | 1539296-45-1 |
PF-06297470是代谢型谷氨酸受体5 (mGluR5)的一种有效的负变构调节剂。PF-06297470与mGluR5结合，Ki值为0.9 nM。化合物PF-06297470对mGluR1有轻微的拮抗作用(IC50 = 30.5 mM)，在浓度高达50 mM时，对任何其他mGlu受体亚型均无激动剂或拮抗剂活性。PF-06297470可减少啮齿动物(MPTP)呈现的帕金森模型中l - dopa诱导的运动障碍(PD-LID)。
| 分子量 | 332.36 |
| 分子式 | C18H16N6O |
| CAS号 | 1539296-45-1 |
| 纯度 | >98% |
| 溶解性（25°C） | DMSO: 5 mg/mL clear (warmed) |
| 储存和运输条件 | 固体粉末： -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 3.0088 mL | 15.0439 mL | 30.0879 mL |
| 5 mM | 0.6018 mL | 3.0088 mL | 6.0176 mL |
| 10 mM | 0.3009 mL | 1.5044 mL | 3.0088 mL |
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