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APS-2-79 hydrochloride
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
APS-2-79 hydrochloride图片
CAS NO:2002381-31-7

产品介绍

生物活性

APS-2-79是Ras激酶抑制因子(Kinase suppressor of Ras, KSR)失活状态的稳定剂,可抑制致癌Ras信号,拮抗Ras - mapk通路。KSR是一种MAPK支架,通过与RAF的二聚作用进行变构调节。APS-2-79与KSR活性位点结合,IC50值为120 nM,可拮抗MEK (MAPKK)被RAF磷酸化。在Ras突变细胞系中,APS-2-79增加了几种MEK抑制剂的效力。


化学数据

分子量423.89
分子式C23H21N3O3· HCl
CAS号2002381-31-7
纯度>98%
溶解性(25°C)DMSO: 10 mg/mL
clear
储存和运输条件固体粉末: -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)

小鼠大鼠豚鼠仓鼠
重量 (kg)0.020.151.80.40.0810
体表面积 (m2)0.0070.0250.150.050.020.5
Km系数36128520
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × 动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。


储备液配制

以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。

Concentration / Solvent Volume / Mass1 mg5 mg10 mg
1 mM2.3591 mL11.7955 mL23.591 mL
5 mM0.4718 mL2.3591 mL4.7182 mL
10 mM0.2359 mL1.1796 mL2.3591 mL