Asstemizole 是一种非镇静抗组胺药，可拮抗组胺 H1 受体，Ki 值为 4.4 nM。 它对毒蕈碱乙酰胆碱受体 (Ki = 2.4 µM) 的效力要小得多。 阿司咪唑也是一种有效的 ether-a-go-go 相关基因 (ERG) 钾通道 (IC50 = ~1 nM) 阻断剂，已用于研究 2 型长 QT 综合征。此外，因为它可以靶向致癌 ERG1 和 ERG 钾通道，阿司咪唑已被探索为一种潜在的抗肿瘤剂，用于减少各种癌细胞的增殖。
| 中文别名 | 68844-77-9;组胺H1受体拮抗剂;hERG K+通道阻滞剂;阿司咪唑 |
| 英文别名 | Astemizole,68844-77-9;histamine H1 receptor antagonist;hERG K+ channel blocker;Astemizolum;Histaminos;NSC 329963;NSC329963 |
| CAS号 | 68844-77-9 |
| SMILES | COC1=CC=C(CCN2CCC(NC3=NC4=CC=CC=C4N3CC5=CC=C(F)C=C5)CC2)C=C1 |
| Inchi | InChI=1S/C28H31FN4O/c1-34-25-12-8-21(9-13-25)14-17-32-18-15-24(16-19-32)30-28-31-26-4-2-3-5-27(26)33(28)20-22-6-10-23(29)11-7-22/h2-13,24H,14-20H2,1H3,(H,30,31) |
| InchiKey | GXDALQBWZGODGZ-UHFFFAOYSA-N |
| 分子式 Formula | C28H31FN4O |
| 分子量 Molecular Weight | 458.57 |
| 闪点 FP | 333.2±34.3 ℃ |
| 熔点 Melting point | 172.9oC |
| 沸点 Boiling point | 627.3±65.0 ℃ at 760 mmHg |
| Polarizability极化度 | 53.1±0.5 10-24cm3 |
| 密度 Density | 1.2±0.1 g/cm3 |
| 蒸汽压 Vapor Pressure | 0.0±1.8 mmHg at 25℃ |
| 性状 | 固体粉末,Power |
| 储藏条件 Storage conditions | -20℃ 3 years年 / In solvent溶液中:-80℃ 6 months月 -20℃ 1 month月 |
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