生物活性
PPT可预防卵巢切除引起的体重增加和骨密度下降。在体内系统给药后,PPT可诱导下丘脑中的基因表达。在短期(4 d)子宫增重试验中,发现PPT与17alpha-乙炔-17beta-雌二醇在刺激子宫增重和上调补体基因表达方面一样有效。在6周的慢性模型中,PPT完全阻止了卵巢切除引起的体重增加和骨密度下降。它还增加了子宫重量,并显著降低了这些成熟动物的血浆胆固醇水平。PPT在大脑中也很有效。它增加了下丘脑弓状核和腹内侧核的孕激素受体mRNA,并防止实验诱导的潮热。
化学数据
分子量 | 386.45 |
分子式 | C24H22N2O3 |
CAS号 | 263717-53-9 |
纯度 | >98% |
溶解性(25°C) | DMSO |
储存和运输条件 | 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|
1 mM | 2.5877 mL | 12.9383 mL | 25.8766 mL |
5 mM | 0.5175 mL | 2.5877 mL | 5.1753 mL |
10 mM | 0.2588 mL | 1.2938 mL | 2.5877 mL |