生物活性
BIP-135是一种有效的糖原合成酶激酶3 (GSK3)抑制剂,被发现对GSK-3β (21 nM)相对于GSK-3α有选择性,对PKCβ (β1: 980 nM;β2: 219 nM), DYRK1B (590 nM), PI3Kα (870 nM)。在氧化应激的皮层神经元模型中,与AR-A011418和SB216763等GSK-3抑制剂相比,BIP-135被发现是一种优越的神经保护剂。在脊髓性肌萎缩症(SMA)小鼠模型中,BIP-135在体外提高了SMN蛋白水平,延长了中位生存期。
化学数据
分子量 | 421.24 |
分子式 | C21H13BrN2O3 |
CAS号 | 941575-71-9 |
纯度 | >98% |
溶解性(25°C) | DMSO: ≥15 mg/mL |
储存和运输条件 | 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|
1 mM | 2.3739 mL | 11.8697 mL | 23.7394 mL |
5 mM | 0.4748 mL | 2.3739 mL | 4.7479 mL |
10 mM | 0.2374 mL | 1.187 mL | 2.3739 mL |