生物活性
Stattic是第一个非肽类小分子,有效抑制STAT3激活和核易位,IC50为5.1 μM,高选择性作用于STAT1。Stattic抑制gp130受体衍生的含磷酸化酪氨酸的肽结合到STAT3 SH2结构域,这种作用存在强烈的温度依赖性。Stattic对酪氨酸磷酸化的肽结合到酪氨酸激酶Lck的SH2结构域只有很微弱的作用效果。Stattic不抑制其他两个二聚体转录因子(c-Myc/Max 和 Jun/Jun)的二聚化。
化学数据
分子量 | 211.19 |
分子式 | C8H5NO4S |
CAS号 | 19983-44-9 |
纯度 | 98.94% |
溶解性(25°C) | DMSO 30 mg/mL |
储存和运输条件 | 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献,仅供相同实验参考(如实验材料、目的不同,请参考其他文献)
细胞实验 |
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细胞系 | Ly3 cells |
方法 | MTS |
浓度 | ~2.5 μM |
处理时间 | 48 h |
动物实验 |
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动物模型 | Ly3 parental NOD/SCID IL2R null xenograft |
配制 | |
剂量 | 3.75 mg/kg every day |
给药处理 | i.p. |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
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1 mM | 4.7351 mL | 23.6754 mL | 47.3507 mL |
5 mM | 0.947 mL | 4.7351 mL | 9.4701 mL |
10 mM | 0.4735 mL | 2.3675 mL | 4.7351 mL |