VH 298 是 E3 泛素连接酶 VHL 的高亲和力抑制剂（Kd = 80-90 nM）。 阻断 HIF-α 羟基化下游的 VHL 和 HIF-α 之间的相互作用，引发缺氧反应。导致羟基化 HIF-α 的时间和浓度依赖性积累，并上调 HIF 靶基因的 mRNA 和蛋白质水平，具有与缺氧相似的转录特征。 细胞可渗透。
| 中文别名 | VH-298(cas:2097381-85-4)；VHL抑制剂 |
| 英文别名 | VH298, VHL inhibitor；VH-298,cell permeable VHL inhibitor |
| CAS号 | 2097381-85-4 |
| SMILES | O=C([C@H]1N(C([C@H](C(C)(C)C)NC(C2(CC2)C#N)=O)=O)C[C@H](O)C1)NCC3=CC=C(C4=C(C)N=CS4)C=C3 |
| Inchi | InChI=1S/C27H33N5O4S/c1-16-21(37-15-30-16)18-7-5-17(6-8-18)12-29-23(34)20-11-19(33)13-32(20)24(35)22(26(2,3)4)31-25(36)27(14-28)9-10-27/h5-8,15,19-20,22,33H,9-13H2,1-4H3,(H,29,34)(H,31,36)/t19-,20+,22-/m1/s1 |
| InchiKey | NDVQUNZCNAMROD-RZUBCFFCSA-N |
| 分子式 Formula | C27H33N5O4S |
| 分子量 Molecular Weight | 523.65 |
| 溶解度Solubility | 生物体外In Vitro:DMSO溶解度≥ 83.3 mg/mL(159.08 mM)*"≥" means soluble可溶, but saturation unknown溶解度未知. |
| 性状 | 固体粉末,Power |
| 储藏条件 Storage conditions | -20℃ 3 years年 4℃ 2 years年 / In solvent溶液中: -80℃ 6 months月 -20℃ 1 month月 |
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