PD 98059, MEK1 inhibitor是 MAPK 通路的非竞争性抑制剂。 它可防止 Raf 或 MEK 激酶（一种 MAP3K）激活 MEK，IC50 值为 2-7 µM，但不抑制 Raf 激活的 MAP2K1。 它抑制 MAP2K2 的 Raf 激活，IC50 值为 50 µM。3 PD 98059 还以剂量依赖性方式磷酸化和激活 AMP 活化蛋白激酶 (AMPK)（在 HEK293 细胞中 EC50 = 35 µM）。 它增加了 ADP 与 ATP 和 AMP 与 ATP 的比率，并增加了 AMPK 目标乙酰辅酶 A 羧化酶 (ACC) 的磷酸化。
| 中文别名 | PD 98059;PD98059;PD-98059;MEK1抑制剂 |
| 英文别名 | PD 98059,;MEK1 inhibitor;PD98059;MFCD00671789;PD-98059;NSC679828;NSC 679828;NSC-679828 |
| CAS号 | 167869-21-8 |
| SMILES | COc1cccc(c1N)c2cc(=O)c3ccccc3o2 |
| Inchi | InChI=1S/C16H13NO3/c1-19-14-8-4-6-11(16(14)17)15-9-12(18)10-5-2-3-7-13(10)20-15/h2-9H,17H2,1H3 |
| InchiKey | QFWCYNPOPKQOKV-UHFFFAOYSA-N |
| 分子式 Formula | C16H13NO3 |
| 分子量 Molecular Weight | 267.28 |
| 闪点 FP | 221.9±25.0 ℃ |
| 沸点 Boiling point | 453.1±45.0 ℃ at 760 mmHg |
| Polarizability极化度 | 29.8±0.5 10-24cm3 |
| 密度 Density | 1.3±0.1 g/cm3 |
| 蒸汽压 Vapor Pressure | 0.0±1.1 mmHg at 25℃ |
| 溶解度Solubility | Soluble in DMSO (6.5 mg/ml), anhydrous DMSO (25 mg/ml), ethanol (0.6 mg/ml), dichloromethane, methanol, DMF (~20 mg/ml), and DMSO:PBS (1:9 pH7.2) (~0.25 mg/ml). Insoluble in 2-hydroxypropyl-β-cyclodextrin, water, and dilute aqueous acid. |
| 性状 | Solid |
| 储藏条件 Storage conditions | 储存温度-20℃ |
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