生物活性
ML327 是一种MYC的阻断剂，可以去阻遏 E-钙粘蛋白（E-cadherin）转录和逆转上皮-间质转化 (EMT)。ML327 induces apoptosis and sensitizes Ewing sarcoma cells to TNF-related apoptosis-inducing ligand. ML327 blocks the expression of MYC family of oncogenic transcription factors in all tested neuroblastoma cell lines. ML327 reduces SW620inv cell invasion through Matrigel by ~60% and reduces H520 cell invasion by ~30% in these in vitro assays.
In vivo, ML327 treatment significantly reduces tumor volume by three-fold over the two-week treatment period (p=0.02). Tumor explant weights are approximately three-fold smaller in the ML327-treated mice (p=0.01). Mice treated with ML327 lost 12% more body weight than vehicle treated mice.
化学数据
| 分子量 | 366.37 |
| 分子式 | C19H18N4O4 |
| CAS号 | 1883510-31-3 |
| 纯度 | >99% |
| 溶解性（25°C） | DMSO: ≥ 21 mg/mL (Need warming) |
| 储存和运输条件 | 固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 2.7295 mL | 13.6474 mL | 27.2948 mL |
| 5 mM | 0.5459 mL | 2.7295 mL | 5.459 mL |
| 10 mM | 0.2729 mL | 1.3647 mL | 2.7295 mL |
m.cnreagent.com