LY310762 是 5-HT1D 受体拮抗剂,Ki 为 249 nM。
产品描述
LY310762 is a 5-HT1D receptor antagonist with Ki of 249 nM.
体外活性
LY310762处理后,氟西汀处理的动物体内5-HT的水平从312±43%增加到最大水平683%.在对照组动物中,5-HT的水平保持250%不变.与接受对照载体注射的动物相比,全身给药10 mg/kg i.p. LY310762更明显地增强5-HT对20 mg/kg i.p. 氟西汀的响应.LY310762单独给药使5-HT的基础水平明显增加到高于载体对照,与预注射的对照组相比,能够达到最大值258%.
体内活性
LY310762增强来自豚鼠皮质切片的钾诱导的[3H] 5-HT流出,EC50为30 nM。LY310762对钾诱导[3H]5-HT流出的最大增强作用大约为40%。LY310762对豚鼠5-HT1D受体的亲和力高于对5-HT1B受体的亲和力。
Cas No.
192927-92-7
分子式
C24H27FN2O2·HCl
分子量
430.94
别名
LY310762 HCl;LY310762
储存和溶解度
DMSO:43.1 mg/mL (100 mM)
H2O:4.3 mg/mL (10 mM)
Powder: -20°C for 3 years
In solvent: -80°C for 2 years