Dropropizine 是外周镇咳剂,能够作用于外周受体及其传入导体,发挥抑制咳嗽反射的作用。
产品描述
Dropropizine, a racemic non-opiate antitussive agent, is served as a cough suppressant.
体外活性
Dropropizine(100 mg/kg)的止咳效果与S. althaeae粘液类似,对机械刺激引发咳嗽的效果低于E. officinalis. 按体重口服 EEPF(200 mg/kg)与按体重腹腔注射Dropropizine(100 mg/kg)具有相似的止咳活性.在处理猫上,Dropropizine 的止咳活性显著低于吡那地尔和可待因.在治疗未麻醉猫机械刺激引发的咳嗽时, Dropropizine产生28.3%止咳活性,Prenoxdiazine则为24.7%.
体内活性
Dropropizine对中国仓鼠V79和人类EUE细胞没有致突变和畸变作用, 碳酸锂表现出弱的、马吲哚表现出中等的遗传毒性反应,在微粒体部分S9存在下两种情况下均降低。
Cas No.
17692-31-8
分子式
C13H20N2O2
分子量
236.315
别名
羟丙哌嗪;(±)-Dropropizine;UCB-196;UCB-1967;Dropropizine
储存和溶解度
Ethanol:44 mg/mL (186.2 mM)
H2O:9 mg/mL (38.1 mM)
DMSO:44 mg/mL (186.2 mM)
Powder: -20°C for 3 years
In solvent: -80°C for 2 years