CAS NO: | 315698-07-8 |
BRD4354是锌螯合的可逆的锌依赖性组蛋白去乙酰化酶抑制剂,对HDAC5和HDAC9有选择性。BRD4354对HDAC5和HDAC9的IC50值分别为0.85 μM和1.88 μM。hdac 4、6、7、8的IC50值为3.88 ~ 13.8 μM, hdac 1、2、3的IC50值均大于40 μM。BRD4354的机制被认为是锌催化分解成一个邻醌甲基,共价修饰蛋白质内的亲核半胱氨酸。
分子量 | 382.89 |
分子式 | C21H23ClN4O |
CAS号 | 315698-07-8 |
纯度 | >98% |
溶解性(25°C) | DMSO: 3 mg/mL clear (warmed) |
储存和运输条件 | 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
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1 mM | 2.6117 mL | 13.0586 mL | 26.1172 mL |
5 mM | 0.5223 mL | 2.6117 mL | 5.2234 mL |
10 mM | 0.2612 mL | 1.3059 mL | 2.6117 mL |