Etofibrate 是烟酸和氯贝酸的醚二醇-1,2 二酯。它是动物和人类中一种有效的降血脂剂。
产品描述
Etofibrate is a combination of clofibrate and niacin, used to treat hyperlipemia.
体外活性
200 mg/kg Etofibrate导致明显抑制兔动脉粥样硬化模型中平滑肌细胞的内膜增殖,因此导致不太明显斑块的扩散.1.2 mM/g Etofibrate降低雄性Sprague-Dawley大鼠中的血浆FFA水平,根据治疗的剂量和时间,Etofibrate增强或降低血浆甘油水平.
体内活性
Etofibrate降低大鼠肝微粒体中血浆中胆固醇,三酰甘油,游离脂肪酸和甘油以及总的和未酯化的胆固醇的浓度。Etofibrate提高了大鼠肝细胞溶质甘油-3-P脱氢酶的活性,而这既降低微粒体HMG-CoA还原酶和胆固醇7α-羟化酶的活性,并且不影响酰基辅酶A:胆固醇酰基转移酶。Etofibrate增加大鼠肝脏中细胞质甘油醛-3-磷酸脱氢酶活性和总肉碱浓度,降低甘油三酯和胆固醇的浓度。在基底条件下培养喂养大鼠的附睾脂肪,Etofibrate刺激脂肪酸再酯化速率。Etofibrate通过从脂肪组织中释放脂解产物和内在肝脏代谢来降低脂解产物在肝中的作用。
Cas No.
31637-97-5
分子式
C18H18ClNO5
分子量
363.79
别名
Etofibrate
储存和溶解度
DMSO:68 mg/mL (186.9 mM)
H2O:<1 mgml
Ethanol:68 mg/mL (186.9 mM)
Powder: -20°C for 3 years
In solvent: -80°C for 2 years