Duvelisib 是p100δ的选择性抑制剂,能够作用于 p110δ (IC50:2.5 nM)、p110γ (IC50:27.4 nM)、p110β (IC50:85 nM) 和 p110α (IC50:1602 nM)。
产品描述
Duvelisib is an orally bioavailable, highly selective and potent small molecule inhibitor of the delta and gamma isoforms of phosphoinositide-3 kinase (PI3K) with potential immunomodulating and antineoplastic activities.
体外活性
在小鼠和大鼠中,用IPI-145(10 mg/kg)处理,表现出良好的动力学效应.在大鼠CIA模型中,IPI-145 能够防止发炎,并且保护关节骨和软骨.
体内活性
IPI-145能够抑制多种淋巴细胞增殖,在鼠 B细胞(EC50=0.5 nM),人类 B细胞(EC50=0.5 nM),人类T细胞(EC50=9.5 nM)。
Cas No.
1201438-56-3
分子式
C22H17ClN6O
分子量
416.87
别名
INK1197;IPI-145;度维利塞
储存和溶解度
DMSO:77 mg/mL (184.7 mM)
H2O:<1 mgml
Ethanol:<1 mgml
Powder: -20°C for 3 years
In solvent: -80°C for 2 years