PD123319是一种血管紧张素II受体拮抗剂(IC50:34 nM)。
产品描述
PD 123319 is a potent, selective AT2 angiotensin II receptor antagonist.
体外活性
向有意识的高血压大鼠静脉内施用PD 123319引起MAP立即剂量依赖性增加,3 mg/kg的PD 123319使此效果维持约7.4分钟.PD123319对脑血流量的自我调节没有影响.
体内活性
125I-AII在牛肾上腺肾小球细胞膜制剂中特异性标记了两类AII结合位点。第一类(DuP-753敏感)占AII总结合位点的大约85%,并且对于DuP-753具有高亲和力(IC 50为92.9 nM)。PD-123319对125I-AII与该位点的结合没有任何影响。 第二类结合位点对PD-123319更敏感,IC50为6.9 nM,对DuP-753的亲和力低得多(IC50约为10 μM)。
Cas No.
130663-39-7
分子式
C31H32N4O3
分子量
508.622
别名
(S)-(+)-PD 123319;PD123319
储存和溶解度
H2O:196.6 mM
DMSO:196.6 mM
Powder: -20°C for 3 years
In solvent: -80°C for 2 years